You don't know? “鈍脳”

鈍脳とは、抗ヒスタミン薬の服用によって起こる、集中力・判断力・作業能率が低下した状態をいいます。また、この鈍脳は眠気のように自分で気づいたり感じたりできていない患者さんも少なくありません。

近年、医療用では、鈍脳を起こしにくいタイプの薬が数多く処方されていますが、市販薬（OTC医薬品）では、まだまだ鈍脳を起こしやすいタイプの薬が数多く使われているのが実態です。

鈍脳になると日常生活のさまざまな局面、例えば自動車の運転や緻密な機械操作などで危険に遭遇する可能性も高くなるので、抗ヒスタミン薬の服用には細心の注意が必要となります。
ところが、その危険性についてはまだあまりよく知られていないのが現状です。

学校の試験成績への影響

英国の10代の男女学生1,834人を対象に、アレルギー性鼻炎や鼻炎薬がテストの成績に与える影響について調査した報告によると、テストの成績が低下する傾向は、テスト当日にアレルギー性鼻炎の症状がある学生（1,001人）は、症状のない学生よりも40％高く、またテスト当日に鎮静作用のある抗ヒスタミン薬を服用した学生（84人）は70％高かったと報告しています。
鈍脳を引き起こす抗ヒスタミン薬の服用は、大切な試験の成績にも影響が出る可能性があります。

抗ヒスタミンの脳内への入りやすさには差があります。抗ヒスタミン薬が脳内に入り、そこでH1受容体と結合すると、脳内のヒスタミンの働き（覚醒や興奮など）が妨げられ、眠気、集中力や判断力の低下 いわゆる”鈍脳”を引き起こすことがあります。抗ヒスタミン薬には第1世代と第2世代という開発時期の違いによる分類があります。第1世代の抗ヒスタミン薬に比べて、より鈍脳を起こしにくいように開発されたのが第2世代の抗ヒスタミン薬です。

しかし、第2世代の抗ヒスタミン薬の中でも眠気や鈍脳の起こりやすさには差があります。これは抗ヒスタミン薬の特性によって脳内への入りやすさに差があり、脳内のH1受容体をブロックする程度に違いが発生するためです。そのため、抗ヒスタミン薬は世代よりも服薬した後の鎮静性の有無（鈍脳の引き起こしやすさ）による分類についても知ることが重要です。服用によって脳内のH1受容体が50%以上ブロックされるものは鎮静性タイプ、20%～50%のものは軽度鎮静性タイプ、20%以下のものは非鎮静性タイプと、主に3つのタイプにそれぞれ分けられます。

先に述べたとおり、本来ヒスタミンは脳内で覚醒や興奮などをもたらすはたらきを持っていますが、「鎮静性」（とくに鈍脳を起こしやすい）タイプ、「軽度鎮静性」タイプの抗ヒスタミン薬は、脳内でヒスタミンのはたらきを抑え、眠気や集中力、判断力が低下した鈍脳を引き起こします。一方で、エピナスチン塩酸塩やフェキソフェナジン塩酸塩に代表される「非鎮静性」（鈍脳を引き起こしにくい）タイプの抗ヒスタミン薬は脳に入りにくいため、服用しても脳内で覚醒の役割を果たすヒスタミンとH1受容体の結合を妨げず、鼻の粘膜などアレルギー反応を起こしている部位では、ヒスタミンとH1受容体の結合を阻害するので、鈍脳を引き起こさずに抗アレルギー効果が期待できるため、現在のアレルギー性鼻炎治療の主力となっています。

出典：
・谷内一彦 薬理作用から見た理想的な抗ヒスタミン薬治療 耳鼻咽喉科学会誌 123：196-204, 2020
・谷内一彦 小児における抗ヒスタミン薬の選択について考える 小児耳 2018; 39 (3): 275–282
・谷内一彦、谷内亜衣、中村正帆、吉川雄朗 臨床薬理学からみた非鎮静性抗ヒスタミン薬 アレルギーの臨床 2017: 37(1), 35-39